Выдержка из работы:
Некоторые тезисы из работы по теме Производная барбитуровой кислоты
ВВЕДЕНИЕ
Фармацевтическая химия изучает способы получения лекарственных средств, их биологическую активность, физические и химические свойства, а также методы качественного и количественного анализа. Основные проблемы фармацевтической химии: получение биологически активных веществ и их исследование; выявление закономерности между строением и биологической активностью химических соединений; совершенствование оценки качества лекарственных средств для обеспечения их максимальной терапевтической эффективности и безопасности; исследование и разработка методов анализа лекарственных веществ в биологических объектах для токсикологического и эколого-фармацевтического мониторинга.
Применение химических веществ в качестве лекарственных средств осуществлялось уже в античной и средневековой медицине (Гиппократ, Гален, Авиценна). Возникновение фармацевтической химии обычно связывают с именем Парацельса (способствовал внедрению химических препаратов в медицину) и последующими открытиями лечебного действия химических соединений и элементов (К. Шееле, Л. Воклен, Б. Куртуа), а также с работами M. В. Ломоносова и его школы по способам получения и методам исследования качества лекарственных средств. Формирование фармацевтической химии как науки относят ко 2-й пол. 19 в. К этапным периодам развития следует отнести 90-е гг. 19 в. (получение аспирина, фенацетина, барбитуратов), 1935-37 (применение сульфаниламидов), 1940-42 (открытие пенициллина), 1950 (психотропные препараты группы фенотиазина), 1955-60 (полусинтетические пенициллины и позже цефалоспорины), 1958 (b-адреноблокаторы) и 80-е гг. (антибактериальные препараты группы фторхинолонов).
Много успокоительных препаратов, включая хлороформ, хлоралгидрат и паральдегид, было введено в медицину в девятнадцатом столетии, но следующим, действительно значимым поворотом было открытие барбитуратов в 1862 году. Первый барбитурат был открыт в лабораториях Бауэра в Мюнхене. Барбитураты были найдены среди многих других веществ в моче, и, как считают многие, Бауэр назвал их в честь женщины по имени Барбара, которая предоставляла образцы мочи (ураты Барбары, Барбитураты). Другие утверждают, что препарат получил свое название по имени дня, когда он был открыт, то есть, Дня Святой Барбары. Мы никогда не узнаем этого точно, но как бы там ни было, сейчас класс препаратов, названных барбитуратами, насчитывает более двух тысяч различных соединений, (хотя сегодня в медицинских целях преимущественно используется только около пятидесяти препаратов).Так как очень большое число барбитуратов до сих пор открываются, обычно их общие и конкретные названия оканчиваются суффиксом "-ал".
Эффекты от применения различных барбитуратов в общем совпадают, но они все же различаются по величине и продолжительности действия. Таким образом, пентобарбитал и секобарбитал рассматриваются сильными, быстродействующими препаратами(продолжительность действия от двух до четырех часов), тогда как амобарбитал, циклобарбитал, барбамил, этаминал-натрий является препаратом среднего действия (от шести до восьми часов), а фенобарбитал, барбитал, барбитал-натрий - продолжительного действия (восемь - десять часов). Вообще, барбитураты с моментальным воздействием и короткой продолжительностью действия используются сегодня в качестве анестетиков (например, пентобарбитал), тогда как барбитураты с замедленным воздействием и длительным периодом действия в основном используются для лечения эпилепсии (например, фенобарбитал).
Барбитураты впервые были введены в медицинскую практику в 1903 году, когда барбитал получил рыночное название Veronal. Вскоре препарат стал часто использоваться в качестве успокоительного и в качестве первого снотворного. Использование барбитуратов в медицине возрастало до 1960-х, но заметно снизилось в последующие годы. Взлет и падение использования барбитуратов имело несколько причин. Среди множества недугов, познанных человечеством в девятнадцатом столетии, бессонница и тревожное состояние были наиболее частыми. Таким образом, любое лекарство против тревожного состояния или обещающее сон страдающему бессонницей, имело огромную популярность и коммерческий успех. Барбитураты действительно имели способность вызывать сон и бороться с тревожным состоянием - это объясняло их преобладание на рынке. Так или иначе, существует определенное количество проблем, связанных с применением барбитуратов, которые рассматриваются ниже, неизвестных потребителям и, что самое интересное, - врачам. Эти проблемы и привели к спаду употребления барбитуратов за последние двадцать лет.